Norgestimat to syntetyczny niskoandrogenny progesteron zmniejszający zdolność wiązania leku z receptorem aderogenowym w tkankach docelowych, przez co wpływa w niewielkim stopniu na gospodarkę węglowodanową, lipidową oraz na układ krzepnięcia, masę ciała i ciśnienie tętnicze. Ma także korzystny wpływ na cerę, poprzez zmniejszenie objawów androgenizacji. Redukuje objawy miernego trądziku, łojotoku, łysienia typu męskiego oraz hirsutyzmu.

Nie zwiększa ryzyka zawału serca i udaru mózgu, przez co preparaty zawierające norgestimat często są stosowane u kobiet po 35 roku życia. Zastosowanie tego gestagenu zmniejsza pojawianie się objawów niepożądanych pojawiających się niejednokrotnie podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych a także lepszą ich tolerancję. Norgestimat jest jednym ze składników leków wykorzystywanych w terapii HTZ. Terapia polegająca na odpowiedniej kombinacji estradiolu oraz norgestimatu zmniejsza objawy klimakteryczne i wykazuje się dobrą tolerancją.

Zmniejsza ilość krwawień acyklicznych oraz wykazuje działanie protekcyjne na kości. Pomimo, iż norgestimat podwyższa stężenie HDL i trójglicerydów przy jednoczesnym obniżaniu LDL, powoduje on najmniejszy wzrost stężenia trójglicerydów spośród wszystkich progestagenów, co zmniejsza ryzyko zmian miażdżycowych podczas stosowania leków zawierających ten syntetyk.